厄貝沙坦氫氯噻嗪片

【通用名】厄貝沙坦氫氯噻嗪片

【成份】厄貝沙坦氫氯噻嗪片為復方制劑，其組份為：每片含厄貝沙坦150mg，氫氯噻嗪12.5mg。

【性狀】厄貝沙坦氫氯噻嗪片為白色或類白色片。

【適應癥】本品為白色或類白色片。

【用法用量】厄貝沙坦氫氯噻嗪片 每日1次，空腹或進餐時使用，用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。推薦患者可對單一成份（即厄貝沙坦或氫氯噻嗪）進行調整。厄貝沙坦氫氯噻嗪片 可以用于單獨使用氫氯噻嗪或厄貝沙坦150mg不能有效控制血壓的患者。不推薦使用每日一次劑量大于厄貝沙坦300mg/氫氯噻嗪25mg。必要時，厄貝沙坦氫氯噻嗪片 可以合用其它降血壓藥物（見[藥物相互作用]）。

【藥理毒理】

【藥代動力學】合并使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對其中任何一種藥品的藥代動力學特性沒有影響。厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物，它們發揮活性不需要生物轉化。口服厄貝沙坦氫氯噻嗪片后，其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別為60-80％和50-80％。進食不影響厄貝沙坦氫氯噻嗪片的生物利用度。口服厄貝沙坦和氫氯噻嗪后血漿峰濃度分別為1.5-2小時和1-2.5小時。厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96％，幾乎不和血細胞結合，其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結合率為68％，表觀分布容積為0.83-1.141/kg。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內呈線性和劑量相關性。當口服劑量大于600mg時，其吸收與劑量不成比例；其機理尚不明確。機體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0—3.5ml/min，厄貝沙坦的終末消除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法，三天內達到穩態血漿濃度。重復每日一次給藥后血漿內積極蓄有限（＜20％）。在一項研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的峰濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）值在老年人（≥65歲）比年輕人（18-40歲）稍高，然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時。口服或靜脈給予14C標記的厄貝沙坦后，血液循環內80-82％的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經與葡萄糖醛酸結合和氧化而被代謝。口服主要的代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦（大約為6％）。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后大約20％的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2％的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝，但很快經腎臟排泄。至少口服劑量的61％在24小時內以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤，但不能通過血腦屏障，可被分泌人乳汁。腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經血液透析清除。肌酐清除率M

【不良反應】以下列出的不良反應的發生率采用如下定議約定：非常常見（≥1/10）；常見（≥1/100）；偶見（≥1/1000，

【注意事項】胎兒/新生兒發病和死亡：一旦發現妊娠應立即停止使用厄貝沙坦氫氯噻嗪片，直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物，會造成發育期胚胎損傷甚至死亡。一般注意事項：對于那些血管張力和腎功能主要領帶腎素—血管緊張素—醛固酮系統活性的患者（如嚴重充血性心力衰竭患者或者腎臟疾病患者包括腎動脈狹窄），使用血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑治療時，可出現急性低血壓、氮質血癥、少尿、或少見的急性腎功能衰竭。正如使用任何抗高血壓藥物，對缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者過度降血壓可能導致心肌梗死或中風。低血壓—容量不足患者：本復方在沒有其它誘發低血壓危險因素的高血壓患者使用，很少和癥狀性低血壓相關。對由于使用強效利尿劑而使血容量和鈉不足、飲食中嚴格限制鹽，以及腹瀉嘔吐的患者可能會發生癥狀性低血壓。在用本復方治療之前應糾正這些情況。腎動脈狹窄—腎血管性高血壓：當存在雙側腎動脈狹窄單個功能腎的動脈發生狹窄的患者使用血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑治療時，可能有發生嚴重低血壓和腎功能不全的危險。盡管厄貝沙坦氫氯噻嗪片的研究中沒有發現這種情況，但使用時應考慮到該效應。腎功能損害和腎臟移植：當腎功能損害的患者使用厄貝沙坦氫氯噻嗪片時，推薦對血清鉀、肌酐和尿酸應定期監測。沒有關于近期行腎移植患者使用厄貝沙坦氫氯噻嗪片的經驗。有嚴重腎功能不全（肌酐清除率

【禁忌】懷孕的第4至第9個月（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。哺乳期（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。已知對厄貝沙坦氫氯噻嗪片活性成份或其中的任何賦形劑成份過敏或對其它磺胺衍生物過敏者（氫氯噻嗪是一種磺胺衍生物）。下列禁忌癥和氫氯噻嗪有關：—嚴重的腎功能損害（肌酐清除率查看完整

【貯藏】遮光，密封保存。

【有效期】24個月

【生產廠家】浙江愛諾藥業股份有限公司